3 de mayo de 2011

Ranolazina: un antianginoso con muchos inconvenientes para ningún beneficio relevante

En los últimos tiempos se han comercializado dos nuevos medicamentos para el tratamiento de la angina estable. El primero de ellos fue la ivabradina —evaluada en su momento por la Comisión de evaluación de medicamentos del ib-salut—, autorizada como tratamiento sintomático en caso de contraindicación o intolerancia a los betabloqueantes en pacientes con ritmo sinusal normal. Y el más reciente es ranolazina, autorizada como tratamiento complementario en pacientes sintomáticos que sean intolerantes o que no se controlen adecuadamente con las terapias antianginosas de primera línea (betabloqueantes y/o calcioantagonistas).

La angina es un síntoma sugestivo de enfermedad coronaria subyacente, motivo por el que no sólo requiere tratamiento sintomático, sino también el control de los factores de riesgo cardiovascular modificables (tabaquismo, HTA, diabetes mellitus, hipercolesterolemia, etc.) mediante medidas higiénico-dietéticas y tratamiento farmacológico, en caso de que sea necesario. Además, estos pacientes deben estar antiagregados, teniendo presente que el antiagregante de elección es el AAS a dosis bajas. El objetivo es reducir el riesgo de infarto de miocardio y la mortalidad.

Pero la angina estable también requiere un tratamiento de los síntomas. Como nos recuerdan en la guía de práctica clínica del Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN), el tratamiento antianginoso propiamente dicho está constituido por un betabloqueante en monoterapia —de elección— o un calcioantagonista en monoterapia (preferentemente el diltiazem o el verapamilo). En caso de que haya que emplear una combinación de ambos grupos farmacológicos por insuficiente control de los síntomas, se emplearán preferentemente las dihidropriridinas. En ciertos casos, pueden ser útiles los nitratos de acción prolongada (orales o transdérmicos) como fármacos de tercera línea. Para el alivio inmediato de las crisis de angina, se emplea la nitroglicerina sublingual.

¿Y qué hay de la ranolazina? ¿Supone una mejora sustancial en el tratamiento de esta enfermedad? Pues a tenor de lo que nos cuentan en este informe del Servicio Navarro de Salud, parece que no, ya que ellos concluyen que tiene “muchos inconvenientes para ningún beneficio relevante”. ¿Qué inconvenientes? Pues a su limitada eficacia se unen problemas de seguridad importantes, principalmente los derivados de su elevado potencial de presentar interacciones farmacocinéticas.

En dos ensayos clínicos con ranolazina en angina estable ERICA y CARISA con 565 y 823 pacientes respectivamente, tratados durante siete y doce semanas con ranolazina (entre 500-1.000 mg, dos veces al día) añadida a la terapia habitual para tratar la enfermedad, ésta aportó un beneficio modesto. En el ensayo ERICA, en el que ranolazina se añadía a amlodipino, el número medio de crisis de angina en el grupo tratado con ranolazina más amlodipino fue de 2,18, mientras que en grupo tratado con amlodipino en monoterapia fue de 2,43 (p= 0,028). En el ensayo CARISA, los pacientes estaban tratados con diltiazem, atenolol o amlodipino, pero empleados a la dosis de inicio y no a dosis plenas. La variable principal de este ensayo era el cambio en la duración de la tolerancia al ejercicio desde la situación basal, que fue 24 segundos más favorable para el grupo tratado con ranolazina (valor basal de 7 minutos), de dudosa relevancia clínica. No hay datos del efecto de ranolazina sobre la aparición de infartos de miocardio o sobre la mortalidad de estos pacientes.

Las reacciones adversas son dosis-dependientes, siendo los más frecuentes (<10%) mareos, estreñimiento, nauseas, astenia y dolor de cabeza. Puede prolongar el intervalo QT, ocasionando arritmias. Pero lo más característico de ranolazina es que presenta un riesgo elevado de interacciones farmacocinéticas, debido principalmente a que es metabolizada por las isoenzimas CY3A4 y CYP2D6 del citocromo P450. También presenta riesgo de interacciones farmacodinámicas con fármacos que prolonguen el intervalo QT.

Destacar que, debido al desfavorable perfil de seguridad de ranolazina, los envases del medicamento están obligados a llevar, además del prospecto, una tarjeta de alerta para el paciente, que “debe presentar junto con la lista de medicamentos que toma en cada visita a su profesional sanitario”. Recordemos que muchos de los pacientes con angina estable están polimedicados, por lo que el elevado riesgo de interacciones complica el manejo del paciente e incrementa el riesgo de aparición de reacciones adversas. Se puede concluir, por tanto, que hay que tener extrema precaución al iniciar un tratamiento con ranolazina y estar vigilante ante posibles interacciones. 

Y además, como lección, debemos aprender que hay que desconfiar de la publicidad "engañosa" e informarse a través fuentes independientes y de calidad como el informe que hoy hemos seleccionado.

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